科普资讯 | ‍BTK抑制剂泽布替尼在中国获批上市，并被选入淋巴瘤诊疗指南

上市信息

6月3日获悉，百济神州新药BTK抑制剂泽布替尼（商品名：百悦泽®）正式获国家药监局批准，用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者和既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，成为国内上市的首个国产BTK抑制剂。

泽布替尼在2019年底还获得美国FDA批准，用于治疗既往接受过至少一次治疗的成年套细胞淋巴瘤患者，是首个完全由中国企业自主研发、在美国上市的抗癌新药。

布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（BTK）作为B细胞受体通路的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达，在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。BTK抑制剂作为突破性疗法于2013年底面世，目前全球已有四款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼、Tirabrutinib和阿卡替尼，以及中国本土创新药泽布替尼。

临床试验数据

泽布替尼作为单药或联合疗法，针对多种淋巴瘤累计开展了超过20项临床试验，全球入组患者超过1700人。其中，针对复发难治性慢淋和套淋的单药治疗主要临床试验数据如下：

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）与泽布替尼

单臂多中心Ⅱ期临床研究(BGB-3111-205)，在中国入组了91例R/R CLL/SLL患者，中位随访15.1个月，ORR达到85%，其中伴有del（17p）或TP53突变的患者ORR为86%（IRC评估），IGHV未突变的为82%。

套细胞淋巴瘤（MCL）与泽布替尼

单臂多中心Ⅱ期临床研究（BGB-3111-206），中位随访时间为18.4个月时，经研究者评估的总缓解率（ORR）达到84%，完全缓解率（CR）达78%。

选入指南

近日，2020版《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南》（下文简称“指南”）正式发布，新增了多个国际前沿的药物与治疗方案，而刚刚获批上市的泽布替尼也被选入，做为复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的I级推荐方案、初治或复发难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）的II级推荐方案。

注：泽布替尼作为二线治疗MCL的优先推荐方案，也已被纳入最新版美国国家综合癌症网络（NCCN）指南，成为我国首个得到中美临床诊疗指南双重推荐的本土研发抗癌新药。

专家解读

诊疗指南制定的基本原则是遵从循证医学证据，兼顾药物可及性与专家的诊疗意见。基于在国内外的一系列临床试验中取得的优秀数据，指南专家组经过充分评估与讨论，对新型BTK抑制剂泽布替尼给予了一致肯定。作为一位淋巴瘤医生，我期待有更多像这样源自‘中国智造’的新药能早日应用在临床中，积累真实世界的用药经验，为我们的患者带来更好的疗效与安全性。

我也希望这个药在国内得到批准后，尤其是在价格上，相比国外进口的药有较大竞争优势的情形下，通过医生使用的关注度和病人的可及性的提高，能够帮助到更多的适合用这个药的中国患者。

——CSCO常务理事、北京大学肿瘤医院淋巴瘤科主任、大内科主任朱军教授

泽布替尼通过对结构的特别优化避免了对其他信号通路的作用，使得其选择性更高，脱靶效应极低。只要一个肿瘤药物不脱靶，它耐药就很少，有效率就很高，这是它疗效有保证的基础。同时由于结构的优化，它还通过避免影响其他信号通路保证了安全性，减少了出血、骨髓抑制及心脏的毒副作用。目前为止入组了七八百个甚至更多的病人，真正因药物副作用停药的不超过4%，这就是它相比前一代的优势所在。

——CSCO抗淋巴瘤联盟前任主席、哈尔滨血液病肿瘤研究所所长马军教授

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